Parenterale Anwendungen

Bei parenteralen Anwendungen ermöglichen Phospholipide insbesondere die intravenöse Verabreichung schwer wasserlöslicher Arzneimittel und können eine Ausfällung dieser Arzneimittel an der Injektionsstelle oder im Blutkreislauf verhindern. Sie dienen als brauchbare, nichttoxische intravenöse alternative Lösungsvermittler zu synthetischen Detergenzien und organischen Lösungsmitteln. Sie können hydrophile, lipophile und amphiphile Arzneimittel verkapseln und das Verteilungsmuster im Körper verändern, was zu einem verbesserten therapeutischen Index des verkapselten Arzneimittels führt. Nach lokaler, subkutaner und intramuskulärer Verabreichung können Phospholipide durch Verkapselung oder Dispersion des Arzneimittels eine langsame und verlängerte Freisetzung gewährleisten. Phospholipide können zur Bildung verschiedener Arten von Depotsystemen verwendet werden, von extrudierten Matrizen über Liposomen bis hin zu flüssigkristallinen Lipid-Nanopartikeln.

Phospholipide sind funktionelle Bestandteile in vielen verschiedenen Arten von Formulierungen für die parenterale Anwendung.

Emulsionen
Die wichtigste Anwendung von Phospholipiden in injizierbaren Formulierungen ist die als Emulgatoren in O/W-Emulsionen zur parenteralen Ernährung. Der häufige Einsatz dieser Systeme in hohen Dosierungen, die überwiegend auf Eiphospholipiden als Emulgatoren basieren, beweist die hervorragende Eignung von Phospholipiden als Hilfsstoffe für parenterale Formulierungen sowie ihr unübertroffenes Sicherheitsprofil. Emulsionen auf Phospholipidbasis sind für die Verabreichung von öllöslichen Arzneimitteln wie Propofol unbedingt erforderlich.

Liposomen
Liposomen dienen als Arzneimittelträger zur Verbesserung des therapeutischen Index von pharmazeutischen Wirkstoffen (API). Sie können den eingekapselten Wirkstoff nach intravenöser Verabreichung z. B. in Tumorgewebe anreichern und/oder Organe umgehen, die für die Toxizität des Wirkstoffs empfindlich sind. Die Verweildauer im Blutkreislauf kann durch die Zusammensetzung des Liposoms eingestellt werden. Darüber hinaus können Depotsysteme z. B. durch die Verwendung multivesikulärer Liposomen gebildet werden.

(Misch-) Mizellen
Mischmizellen – bestehend aus Phosphatidylcholin und Gallensalzen – eignen sich zur Solubilisierung schwer wasserlöslicher Substanzen wie fettlöslicher Vitamine. Diese Systeme imitieren den natürlichen Aufnahmemechanismus des Körpers, um eine sichere Bioverfügbarkeit von lipophilen Tätigkeiten sicherzustellen.

Suspensionen
Phospholipide, die Arzneimittelsuspensionen in wässrigen Medien zur subkutanen oder intramuskulären Verabreichung zugesetzt werden, dienen als Benetzungsmittel, um die Dispergierbarkeit des suspendierten Arzneimittels zu erhöhen.

Lipid-Nanopartikel
Lipid-Nanopartikel stellen eine neue Plattform für die Verabreichung von RNA und anderen Wirkstoffen dar. Phospholipide fungieren als wesentliche Bausteine und Tenside, die feste Lipidpartikel in wässrigen Medien stabilisieren, und spielen eine wichtige Rolle bei der zellulären Aufnahme, dem endosomalen Entweichen und den intrazellulären Prozessen.